USO ADULTO E PEDIÁTRICO
USO ORAL
COMPOSIÇÃO
Cada mL de xarope contém:
sulfato de salbutamol (equivalente a 0,4mg de salbutamol base)......................................................................................................................0,48mg
veículo q.s.p...........................................................................................................................................................................................................1mL
(ácido cítrico, citrato de sódio, corante vermelho bordeaux, essência de framboesa, glicerol, metilparabeno, propilparabeno, sacarose, álcool etílico
e água purificada).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
- Ação esperada do medicamento: O sulfato de salbutamol tem ação broncodilatadora, aliviando o espasmo brônquico associado às crises de
asma, bronquite crônica e enfisema.
- Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente entre 15° e 30° C. Proteger da luz.
- Prazo de validade: 24 MESES. Não use medicamento com o prazo de validade vencido, poderá ocorrer diminuição significativa do seu efeito
terapêutico.
- Gravidez e lactação: "Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está
amamentando".
- Cuidados de administração: "Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento".
- Interrupção do tratamento: "Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico".
- Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como tremores, dor de cabeça, cãibra muscular,
taquicardia.
- "Atenção: Este medicamento contém AÇÚCAR, portanto deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes".
- "TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS".
- Ingestão concomitante com outras substâncias: A ingestão concomitante com outros medicamentos só deve ser feita sob orientação médica.
- Contra-indicações e precauções: O sulfato de salbutamol está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer
componente da fórmula.
- "Informe ao seu médico sobre qualquer outro medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento".
- Atualmente não há dados disponíveis que sugiram que sulfato de salbutamol influencie a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.
- "NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE".
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Propriedades farmacodinâmicas
O sulfato de salbutamol é um agonista seletivo dos adrenoreceptores â2. Em doses terapêuticas, atua nos adrenoreceptores â2 da musculatura
brônquica, com pouca ou quase nenhuma ação sobre os adrenoreceptores â1 do músculo cardíaco.
Propriedades farmacocinéticas
Depois da administração oral, o salbutamol é absorvido pelo trato gastrintestinal e sofre efeito de primeira passagem para o sulfato fenólico. Tanto a
droga inalterada quanto seu conjugado são excretados principalmente pela urina. A biodisponibilidade da administração oral é cerca de 50%.
DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICA - O salbutamol demonstrou-se teratogênico em camundongos quando administrado pela via
subcutânea, como ocorre com outros agonistas seletivos potentes dos receptores â2. Em um estudo de reprodução, 9,3% dos fetos apresentaram
fenda palatina com a administração de 2,5mg/Kg, 4 vezes a dose máxima oral humana. Em ratas prenhes, a administração de doses de 0,5 2,32
10,75 e 50mg/Kg/dia, pela via oral não resultou em anormalidades ao feto. Um estudo de reprodução em coelhos demonstrou malformação
craniana em 37% dos fetos com doses de 50mg/Kg/dia, sendo esta dose 78 vezes maior que a dose máxima oral em humanos.
INDICAÇÕES - Os broncodilatadores não devem ser o único ou principal tratamento em pacientes com asma severa ou instável. Asma severa
requer orientação médica regular, já que pode ser fatal. Os pacientes com asma severa têm sintomas constantes e exacerbações freqüentes, com
capacidade física limitada, e valores de PEF abaixo de 60%. Estes pacientes irão necessitar altas doses, por exemplo >1mg/dia de dipropionato de
beclometasona ou corticoterapia oral. Uma piora repentina dos sintomas pode requerer aumento na dosagem de corticosteróides, que devem ser
administrados sob supervisão médica.
O sulfato de salbutamol é indicado para alívio do broncoespasmo na asma brônquica de qualquer tipo, de bronquite crônica e enfisema.
O sulfato de salbutamol xarope é mais adequado para crianças ou para aqueles adultos que preferem medicamentos sob a forma líquida.
CONTRA-INDICAÇÕES - O SULFATO DE SALBUTAMOL É CONTRA INDICADO EM PACIENTES COM HISTÓRIA DE HIPERSENSIBILIDADE
A QUALQUER COMPONENTE DE SUA FÓRMULA. NÃO DEVE SER USADO NA AMEAÇA DE ABORTO DURANTE O PRIMEIRO OU
SEGUNDO TRIMESTRES DE GRAVIDEZ.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - O tratamento da asma deve ser acompanhado por um programa adequado, e a resposta do paciente
deve ser monitorada clinicamente e por exames da função pulmonar.
O aumento do uso de agonistas de receptores â2 na forma de inaladores de curta ação promoveu um agravamento da asma. Sob estas
condições, o plano de terapia dos pacientes deve ser reavaliado. O agravamento repentino e progressivo do controle da asma é
potencialmente uma ameaça à vida e considerações devem ser feitas para se iniciar ou aumentar a terapia com corticosteróides. Em
pacientes considerados em risco, deve ser instituído o monitoramento diário do pico de fluxo.
Os pacientes devem ser alertados para não aumentarem a dose ou a freqüência de administração de sulfato de salbutamol, mesmo que o
alívio usual ou a duração de ação diminuam. Caso isso ocorra, procurar orientação médica. O salbutamol deve ser administrado
cautelosamente a pacientes que sofrem de tireotoxicose.
Terapias com agonistas dos receptores â2 podem resultar em hipocalemia potencialmente séria, principalmente com a administração
parenteral ou por nebulização.
Precauções especiais devem ser utilizadas em casos de asma grave aguda, pois o efeito do salbutamol pode ser potencializado no
tratamento concomitante com derivados da xantina, esteróides, diuréticos e pela hipóxia. Recomenda-se que os níveis de potássio no
soro sejam monitorados em qualquer um destes casos.
Do mesmo modo que outros agonistas â2 adrenérgicos, sulfato de salbutamol pode induzir alterações metabólicas reversíveis como o
aumento dos níveis de glicose sangüínea.
O paciente diabético pode ser incapaz de compensar isto e tem sido relatado o desenvolvimento de cetoacidose. A administração
concomitante de corticosteróides pode aumentar este efeito.
Gravidez e lactação: A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a mãe for
maior do que qualquer risco ao feto.
Raramente foram relatadas anomalias congênitas, incluindo fenda palatina e defeitos nos membros, nos filhos de pacientes tratadas com
salbutamol. Algumas das mães estavam tomando medicações múltiplas durante a gravidez. Devido à inconsistência do padrão dos
defeitos e a razão para anormalidade congênita ser 2-3%, uma relação com o uso de salbutamol não pode ser estabelecida.
Como o salbutamol é excretado no leite materno, o uso em lactantes não é recomendado. Não é conhecido qualquer efeito danoso que o
salbutamol excretado no leite materno possa trazer ao neonato.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - O salbutamol e os â-bloqueadores não seletivos, como o propranolol, não devem ser administrados
concomitantemente.
O salbutamol não está contra-indicado em pacientes recebendo tratamentos com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
REAÇÕES ADVERSAS - Sulfato de salbutamol pode causar um discreto tremor na musculatura esquelética, sendo as mãos, geralmente
afetadas. Este efeito está relacionado com a dose e é comum a todos os estimulantes â-adranérgicos. Alguns pacientes podem sentir
uma tensão devido aos efeitos na musculatura esquelética, e não, devido `a uma estimulação direta no SNC.
Cefaléia foi relatada ocasionalmente. Em alguns pacientes pode ocorrer uma vasodilatação periférica e um pequeno aumento
compensatório da freqüência cardíaca.
Muito raramente, foram relatadas reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, exantema, urticária, broncoespasmo, edema de
faringe, hipotensão, colapso e cãibras musculares. Terapias com agonistas dos receptores â2 podem resultar em hipocalemia
potencialmente séria. Casos de hiperatividade foram, raramente, descritos em crianças, semelhante ao que ocorre em outros
tratamentos com agonistas de receptores â2.
Pode ocorrer taquicardia em alguns pacientes. Arritmias cardíacas (incluindo fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extra-
sístoles) têm sido relatadas usualmente em pacientes susceptíveis.
ALTERAÇÕES EM EXAMES CLÍNICOS E LABORATORIAIS - Não foram encontradas, na literatura consultada, informações sobre alterações nos
exames clínicos e laboratoriais relacionadas ao uso do sulfato de salbutamol nas doses terapêuticas recomendadas.
POSOLOGIA - O aumento do uso de agonistas de receptores â2 pode significar um agravamento da asma. Sob estas condições, deve-se fazer uma
reavaliação do plano de terapia do paciente e a terapia concomitante com glicocorticóides deve ser considerada.
O salbutamol tem um tempo de duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes. Como podem ocorrer efeitos adversos associados com
doses excessivas, a dose ou freqüência da administração somente deve ser aumentada sob supervisão médica.
Para o alívio do broncoespasmo:
Adultos:
A dose eficaz na maioria das vezes é 4mg de salbutamol (10mL do xarope) três ou quatro vezes ao dia. Caso não seja obtida broncodilatação
adequada, a dose por vez pode ser gradualmente aumentada até 8mg. Contudo tem-se observado que alguns pacientes obtêm alívio adequado
com 2mg (5mL do xarope) três ou quatro vezes ao dia. Nos pacientes muito sensíveis a estimulantes â-adrenérgicos é aconselhável iniciar o
tratamento com 2 mg (5mL do xarope) três ou quatro vezes ao dia.
Crianças:
As seguintes doses devem ser administradas três ou quatro vezes ao dia:
2 a 6 anos: 2,5mL (1mg de salbutamol) a 5mL (2mg de salbutamol) do xarope
6 a 12 anos: 5mL (2mg de salbutamol) do xarope
Acima de 12 anos: 5mL (2mg de salbutamol) a 10mL (4mg de salbutamol) do xarope
O medicamento é muito bem tolerado pelas crianças, de modo que, se necessário, estas doses podem ser aumentadas a critério médico.
Pacientes idosos: Recomenda-se iniciar o tratamento com 5mL de xarope (2mg de salbutamol) três ou quatro vezes ao dia.
SUPERDOSE - O antídoto de escolha para superdosagem com sulfato de salbutamol é um agente â-bloqueador cardiosseletivo, entretanto as
drogas â-bloqueadoras devem ser usadas com cuidado em pacientes com história de broncoespasmo. Como pode haver efeitos adversos
associados com doses excessivas, a dose ou freqüência da administração somente deverá ser aumentada sob prescrição médica. Pode ocorrer
hipocalemia na superdosagem com salbutamol e neste caso, os níveis séricos de potássio devem ser monitorados.
PACIENTES IDOSOS - O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer doses menores no início do tratamento (é aconselhável iniciar o
tratamento com 2mg três ou quatro vezes ao dia). Comprar
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